Неотигазон 25 мг №100

Инструкция по применению

Информация для ознакомления. Не заменяет консультацию врача. Применяйте строго по назначению.

Описание и терапевтический эффект

Неотигазон является системным ретиноидом, действующим веществом которого выступает ацитретин — синтетический аналог ретиноевой кислоты.

Терапевтический эффект препарата обусловлен его способностью влиять на клетки эпидермиса, нормализуя процесс пролиферации, а также дифференцировку и кератинизацию тканей.

В организме ацитретин частично превращается в свой изомер цис-ацитретин.

Неотигазон обладает выраженной липофильностью, поэтому его концентрация в плазме достигает максимума через 1–4 часа после приема.

Капсулы неотигазона воздействуют на кератиноциты через ядерные рецепторы ретиноевой кислоты, снижая гиперкератоз и шелушение кожи. Системные ароматические ретиноиды (ATC D05BB02); ацитретин модулирует рецепторы RAR в кератиноцитах, обеспечивая антипролиферативный и антикератотический эффект.

Ацитретин хорошо всасывается в ЖКТ; биодоступность повышается при приёме с пищей или молоком. Метаболизируется в печени; при одновременном приёме алкоголя возможно образование этретината с удлинением выведения. Выводится почками и через желчь.

Показания к применению

Препарат назначается, если у пациента выявлено тяжелое нарушение ороговения эпидермиса, в том числе резистентное к традиционным видам терапии. Неотигазон эффективен в следующих случаях:

• Тяжелые формы псориаза, включая локализованный и генерализованный пустулезный тип.
• Псориатическая эритродермия (в том числе эритродермия, локализованная на отдельных участках).
• Врожденный ихтиоз и красный волосяной лишай (болезнь Девержи).
• Тяжелый дискератоз, включая болезнь Дарье.
• Лечение можно начинать только в том случае, если диагноз подтвержден, а псориаз или иное заболевание имеет тяжелое течение.
• По назначению врача: тяжёлый рефрактерный псориаз с высоким индексом тяжести, поражение ногтей, комбинация с PUVA (RePUVA) при эритродермии. Препарат применяется под контролем дерматолога; мониторинг анализов — по схеме врача.

Противопоказания и беременность

Применение Неотигазона противопоказано при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, а также при гиперчувствительности к препарату или другим ретиноидам. Выраженная гиперлипидемия, одновременный приём тетрациклинов, метотрексата, витамина A и других ретиноидов — противопоказаны.

Особое внимание уделяется женщинам, способным к деторождению:

• Препарат оказывает сильное тератогенное действие, что может привести к развитию тяжелых врожденных пороков развития плода.
• Перед началом приема обязательно проводится обследование на беременность для получения отрицательного результата.
• Необходимо использовать надежные противозачаточные средства (эффективные контрацептивы, исключая прогестогенные пероральные препараты низкой дозировки) за 4 недели до начала, в процессе и в течение 3 лет после прекращения лечения.
• Применение в период беременности и кормление грудью категорически запрещено.
• После отмены препарата риск, связанный с накоплением метаболитов (в т. ч. при образовании этретината), может сохраняться длительное время; соблюдайте сроки контрацепции, назначенные врачом. При задержке менструации — срочно обратитесь к врачу.

Состав

• Активное вещество: ацитретин.
• Вспомогательные вещества: желатин, распылённая глюкоза, аскорбат натрия, микрокристаллическая целлюлоза.
• Оболочка: желатин, TiO₂ (E171), оксиды железа (E172).
• Чернила: шеллак, чёрный оксид железа (E172).

Дозировка и способ применения

В связи с индивидуальными различиями в метаболизме дозу нужно подбирать индивидуально. Капсулы следует принимать один раз в сутки во время еды или с молоком.

Начало лечения: начальная суточная доза для взрослых обычно составляет 25–30 мг в сутки в течение 2–4 недель.

Поддерживающая терапия: в дальнейшем больной переходит на поддерживающую дозу, которая зависит от клинического ответа. Обычно оптимальный терапевтический результат достигается при приеме 25–50 мг в течение 6–8 недель.

Длительность: продолжительность терапии и общая доза зависят от динамики регресса поражений. После завершения основного курса при дискератозах может быть назначена длительная поддерживающая терапия в минимальных дозах.

• По инструкции производителя максимальная суточная доза для взрослых может достигать 75 мг — только по решению врача.
• Женщины детородного возраста: приём согласован с врачом с учётом менструального цикла и контрацепции (см. раздел выше).
• Дети: только при отсутствии альтернатив, ориентир 0,5 мг/кг/сут (макс. 35 мг) — строго по назначению специалиста.

Особые указания и группы риска

Пациенты, входящие в группу риска (сахарный диабет, ожирение, хронический алкоголизм), требуют тщательного мониторинга. У таких больных ретиноиды могут ухудшать толерантность к глюкозе, поэтому следует регулярно контролировать уровень сахара и концентрацию глюкозы в крови.

Также необходимо следить за следующими параметрами:

• Функция печени: анализы проводятся до начала и во время лечения.
• Липидный обмен: следует контролировать уровень триглицеридов и холестерина в сыворотке натощак, так как возможен повышенный риск атерогенеза.
• Костная система: при длительном применении имеется риск гиперостоза и кальциноза мягких тканей. У детей необходимо следить за параметрами роста.
• Зрение и УФ: возможно снижение ночной адаптации; используйте солнцезащитные средства (SPF не ниже рекомендации врача), избегайте избыточного УФ и солярия.
• Донорство крови запрещено в течение 3 лет после окончания терапии (согласно требованиям инструкции).

Побочные эффекты

Побочные реакции отмечаются у большинства пациентов и обычно носят дозозависимый характер. К наиболее частым побочным действиям относятся:

• Симптомы гипервитаминоза А: сухость во рту, губ и слизистых оболочек, хейлит, воспаление глаз.
• Дерматологические реакции: выпадение волос (алопеция), истончение и шелушение эпидермиса.
• Нарушение зрения, включая снижение ночной адаптации.
• Редко: тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, а также периферический отек.
• Прямая гепатотоксичность препарата в исследованиях не подтверждена, однако возможно временное повышение активности печеночных ферментов.
• По данным клинических описаний очень часто встречаются ксероз, хейлит, алопеция, гипертриглицеридемия; часты — миалгия, артралгия, транзиторное повышение АЛТ/АСТ; редки — тревожные состояния, нарушения костного метаболизма при длительных курсах. Лабораторный контроль (липиды, печёночные пробы, при необходимости ХГЧ) — по графику, который назначит врач.

Синдром утечки капилляров (синдром ретиноевой кислоты)

Этот крайне редкий, но очень серьёзный побочный эффект отмечался при использовании системных ретиноидов. Состояние характеризуется тем, что мельчайшие кровеносные сосуды (капилляры) начинают пропускать жидкость в окружающие ткани.

Основные последствия и риски:

• Тяжёлая гиповолемия и гипотония (артериальная гипотензия): критическое снижение артериального давления.
• Отёки: значительное накопление жидкости в тканях.
• Шоковое состояние: резкое ухудшение кровоснабжения жизненно важных органов, что может привести к коллапсу.

Характерные признаки и симптомы, требующие внимания. Пациенту следует немедленно прекратить приём препарата и в кратчайшие сроки обратиться к врачу при появлении следующих симптомов (частота их возникновения не установлена):

• Выраженные отёки или общая припухлость тела.
• Затруднённое дыхание.
• Боли в мышцах и спазмы в области желудка.
• Повышенная жажда.
• Чувство сильной усталости и выраженной слабости.

Ввиду серьёзности данного состояния при малейшем подозрении на его развитие требуется экстренная медицинская консультация для предотвращения опасных для жизни последствий.

Дополнительные побочные эффекты и симптомы

Дисфония. Возможны осиплость и изменение тембра голоса; при сохранении симптомов сообщите врачу.

Психическое состояние. Особое внимание уделяется тому, что высокие дозы препарата могут провоцировать агрессию, раздражительность и депрессивные состояния.

Взаимодействие и передозировка

Следует избегать одновременного приема Неотигазона с витамином А, другими ретиноидами и тетрациклинами, так как это может приводить к повышению внутричерепного давления. Назначение метотрексата одновременно с ацитретином запрещено из-за риска развития гепатита.

Во время лечения и в течение 2 месяцев после него нельзя употреблять алкоголь (этиловый спирт), так как это способствует образованию этретината.

Передозировка препарата не вызывает острой токсичности; её симптомы могут напоминать острый гипервитаминоз А (сильная головная боль, головокружение) и требуют немедленной отмены капсул и обращения к врачу. Лечение — симптоматическое под наблюдением специалиста.

• С осторожностью и только по согласованию с врачом: другие препараты, влияющие на печень и липиды (например, растительные средства, в т. ч. зверобой, могут влиять на уровень триглицеридов).

Вождение

• Риск снижения ночного зрения.
• Осторожно при управлении транспортом или механизмами.

Форма выпуска и хранение

• Капсулы, 100 шт.
• 15–25°C, сухое, тёмное, дети недоступно.
• Срок годности: 3 года.
• По рецепту.

Источники

• ГРЛС
• Vidal
• РЛС, инструкция Teva